Это один из половых стероидных гормонов. У женщин он синтезируется в яичниках, плаценте и надпочечниках. Его синтез контролируется гормонами ФСГ, ЛГ и пролактином. У мужчин он преимущественно синтезируется в результате преобразования тестостерона в периферических тканях, а также в семенных пузырьках и надпочечниках.

У женщин эстрадиол обеспечивает развитие полового развития по женскому типу, формирование вторичных половых признаков в период полового созревания. Он участвует в периодичности менструального цикла, развитии плодного яйца и росте матки во время беременности.

Для проявления эффекта очень важно соотношение эстрадиола и тестостерона. Эстрадиол оказывает анаболическое действие, усиливает метаболизм костной ткани и развитие костей. Снижает количество холестерина, повышает свертывающую активность крови. В то же время он влияет на нейротрансмиттеры и повышает внимательность и напряжение.

Изменения концентрации эстрадиола в течение суток связаны с ритмом ЛГ. Самый высокий уровень фиксируется с 15:00 до 18:00, а самый низкий с 00:00 до 02:00. В начале менструального цикла уровень эстрадиола начинает медленно повышаться, максимальный показатель фиксируется в фолликулярную фазу. Уровень эстрадиола повышается во время беременности до родов и возвращается к норме на 4-й день после родов. С возрастом уровень эстрадиола у женщин снижается, а в период постменопаузы снижается до уровня у мужчин.